Незначительное содержание природного алкалоида эфедрина в различных видах эфедры
побудило химиков к разработке синтетических методов получения эфедрина. Первый
полный синтез эфедрина и его изомеров был осуществлен Шпетом (1925).
Эфедрин это вещество, алкоид, содержащийся в некоторых видах деревьев семейства
Эфедровых, которые произрастают в Китае и Западной Сибири. Естественный,
неочищенный эфедрин называют эфедрой. В промышленном производстве применяют
микробиологический синтез эфедрина или добывают его из природного сырья. Такой
эфедрин на порядок чище естественной эфедры.
Купить эфедрин в свободной продаже, в аптеке невозможно — для его приобретения
нужен не просто рецепт врача, а специальный бланк заверенный печатью учреждения
выписавшего препарат. Не даром одно из действий эфедрина — торможение
перистальтики кишечника.
Еще одним свойством эфедрина является расширение зрачков. Пользователи говорили
о препарате под названием эфедрин, о том что он ускоряет метаболизм и помогает
быстро худеть.
Первый полный синтез эфедрина и его изомеров был осуществлен Шпетом (1925).
Из всех четырех изомеров наиболее широкое применение имеют эфедрин (цис-изомер)
и псевдоэфедрин (транс-изомер), являющиеся пространственными изомерами.
Оксалат эфедрина выкристаллизовывается из спирта в виде осадка, а оксалат
псевдоэфедрина растворяется в спирте. Является устаревшим препаратом, во многих
странах признан малоэффективным и небезопасным, т.к. способен вызывать
привыкание.
Один из алкалоидов так и называется эфедрин. По этой причине оборот эфедрина,
псевдоэфедрина и препаратов, их содержащих, во многих странах ограничен.
Эфедрин — адреномиметическое средство; алкалоид, получаемый из различных видов
эфедры сем. эфедровых. В медицинской практике используется в виде эфедрина
гидрохлорида
Бесцветные игольчатые
кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, легко
растворим в воде (1:5), растворим в 95% спирте (1:14), практически не растворим
в эфире. Мол. вес (масса) 201,70.
В чистом виде выделен в 1887 г. Нагаи синтезирован в 1920 г. Шпетом.
Эфедрин, содержащийся в растениях,
является левовращающим изомером. Синтетически получен рацемат, уступающий по
активности левовращающему изомеру.
Эфедрин относится к
адреномиметикам непрямого действия (симпатомиметикам), стимулирующим α- и
β-адренорецепторы. Имеет двоякую направленность действия. Во-первых, действуя на
пресинаптические окончания, он способствует освобождению медиатора
норадреналина; во-вторых, оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно
на адренорецепторы.
По основным эффектам эфедрин
аналогичен адреналину. Он стимулирует деятельность сердца, повышает АД, вызывает
бронхолитический эффект, подавляет перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не
влияя на аккомодацию и внутриглазное давление), повышает тонус скелетных мышц,
вызывает гипергликемию. Эфедрин отличается от адреналина постепенно
развивающимся и более длительным (по влиянию на АД — в 7 — 10 раз) действием. По
активности значительно уступает адреналину. При повторном введении эфедрин с
небольшим интервалом (10—30 мин.) его прессорное действие быстро снижается —
возникает тахифилаксия, связанная с прогрессирующим уменьшением запасов
норадреналина в пресинаптических окончаниях, т. к. эфедрин усиливает выделение
из них норадреналина. Выражено стимулирующее влияние эфедрин на ц. н. с. В этом
отношении он превосходит адреналин, но уступает фенамину.
Существенным отличием
эфедрин от адреналина является его эффективность при приеме внутрь. Эфедрин
устойчив к моноаминоксидазе. В печени частично дезаминируется (за счет других
ферментов). Значительная часть эфедрин (ок. 40%) выделяется почками в
неизмененном виде.
Применяют эфедрин чаще всего
в качестве бронхолитика для профилактики бронхоспазмов, а также при
аллергических состояниях (Аллергия). Иногда его назначают в качестве прессорного
средства. Эфедрин часто используют при насморке (см. Ринит), т. к. благодаря
местному сужению сосудов под его влиянием уменьшается секреция слизистой
оболочки полости носа. Может применяться для устранения атриовентрикулярного
блока (Блокада сердца). Эфедрин находит применение и в офтальмологии для
расширения зрачка (см. Глаз). В связи со стимулирующим влиянием на ц. н. с.
показан при нарколепсии.
Назначают эфедрин внутрь и
парентерально (подкожно, внутривенно, внутримышечно), в виде ингаляций, а также
местно (в носовые ходы, на слизистую оболочку глаза): внутрь взрослым — по
0,025—0,05 г 2—3 раза в день; подкожно и внутримышечно взрослым — по 0,02—0,05 г
2—3 раза в день; внутривенно взрослым — струйно (медленно) по 0,02 — 0,05 а
(0,4—1 мл 5% р-ра) или капельно в 100—500 мл изотонического р-ра хлорида натрия
либо 5% р-ра глюкозы в общей дозе 0,08 г. В офтальмол. практике применяют 1 — 5%
р-ры в виде глазных капель. При вазомоторном рините используют 2—3% р-ры. Детям
эфедрин назначают внутрь в следующих дозах: в возрасте до 1 года — по 0,002—
0,003 г 2—5 лет — по 0,003—0,01 а;
от 6 до 12 лет — по 0,01—0,02 г на прием. Высшие дозы эфедрин для взрослых
внутрь и под кожу: разовая — 0,05 г, суточная — 0,15 г.
При передозировке эфедрин
наблюдаются состояние возбуждения, выраженное повышение АД, бессонница,
сердцебиение, дрожание конечностей, рвота, задержка мочи, повышенное
потоотделение, кожные сыпи. При отравлении эфедрин назначают барбитураты.
Противопоказан при
артериальной гипертензии различной этиологии, выраженном атеросклерозе, при
тяжелых органических заболеваниях сердца, бессоннице.
Форма выпуска: порошок;
таблетки по 0,002; 0,003; 0,01 г (для детей) и 0,025 г; ампулы по 1 мл 5% р-ра
(для инъекций); 2 и 3% р-ры во флаконах по 10 мл (капли в нос). Кроме того,
эфедрин наряду с другими веществами входит в состав нек-рых комбинированных
препаратов, напр. таблеток «Теофедрин», аэрозоля «Эфатин» и препарата «Солутан»,
применяемых при бронхиальной астме.
Хранение: порошок — в хорошо
укупоренной таре, предохраняющей от действия света; таблетки, ампулы и растворы
— в защищенном от света месте.